home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ Shareware Overload Trio 2 / Shareware Overload Trio Volume 2 (Chestnut CD-ROM).ISO / dir26 / med9409d.zip / M9490729.TXT < prev    next >
Text File  |  1994-09-24  |  2KB  |  38 lines
  1.        Document 0729
  2.  DOCN  M9490729
  3.  TI    Synthesis and antiviral activity of three pyrazole analogues of
  4.        distamycin A.
  5.  DT    9411
  6.  AU    Ding L; Grehn L; De Clercq E; Andrei G; Snoeck R; Balzarini J; Fransson
  7.        B; Ragnarsson U; Department of Biochemistry, Uppsala University, Sweden.
  8.  SO    Acta Chem Scand. 1994 Jun;48(6):498-505. Unique Identifier : AIDSLINE
  9.        MED/94338814
  10.  AB    The synthesis of three new monopyrazole analogues of the antiviral
  11.        compound distamycin A is reported. Suitably protected
  12.        4-amino-1-methylpyrrole-2-carboxylic acid and
  13.        3-amino-1-methylpyrazole-5-carboxylic acid derivatives were chosen as
  14.        starting materials. The construction of the trimeric polyamide framework
  15.        was accomplished by assembly of the monomeric precursors under
  16.        condensing conditions by analogy with our previous methodology, although
  17.        with significant improvements in some pivotal steps. After
  18.        chromatographic purification and spectroscopic characterisation, the
  19.        analogues were assayed for antiviral activity. Compounds 7a-c inhibited
  20.        vaccinia virus at a concentration similar to or lower than distamycin A
  21.        and the related antibiotic netropsin. Analogues 7b and 7c exhibited an
  22.        antiviral effect comparable to those of distamycin A and netropsin
  23.        against HSV-1 and HSV-2, whereas their antiviral activity against
  24.        several other viruses including HIV-1 and HIV-2 was somewhat lower. The
  25.        cellular toxicity of 7a-c toward different host cell types proved to be
  26.        of similar magnitude or lower than those of distamycin A and netropsin.
  27.  DE    Animal  Antiviral Agents/*CHEMICAL SYNTHESIS/TOXICITY  Cell Line
  28.        Comparative Study  Distamycins/*CHEMICAL SYNTHESIS/TOXICITY  Human
  29.        HIV-1/DRUG EFFECTS  HIV-2/DRUG EFFECTS  Indicators and Reagents
  30.        Intercalating Agents/CHEMICAL SYNTHESIS  Mice  Molecular Structure
  31.        Netropsin/TOXICITY  Pyrazoles/*CHEMICAL SYNTHESIS/TOXICITY  Support,
  32.        Non-U.S. Gov't  Vaccinia Virus/DRUG EFFECTS  Viruses/*DRUG EFFECTS
  33.        JOURNAL ARTICLE
  34.  
  35.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  36.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  37.  
  38.